伊布替尼药理作用，伊布替尼主要治疗

时间：2022.09.24作者： 浏览次数：358

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）属于酪氨酸激酶TEC家族，是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在B细胞增殖、分化和发育中发挥重要的作用。BTK在BCR信号传导中的作用使得BTK抑制剂成为多种肿瘤的潜在治疗模式。本文对伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)的临床应用进展进行综述，为用药提供指导。

　　复发难治套细胞淋巴瘤（MCL）

　　MCL3001（RAY）是一项随机、开放性、多中心的Ⅲ期临床研究，该研究共纳入280例复发难治MCL患者，以1：1比例随机分配至治疗组，分别接受伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)及西罗莫司治疗直至疾病进展或出现毒性不可耐受，中位年龄为68岁，既往治疗的中位数为2次（范围：1-9）。结果显示，伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)组客观缓解率（ORR）(77% vs 46%)和2年无进展生存（PFS）率（41% vs 7%）均高于西罗莫司组，进展或死亡风险较西罗莫司组低57%，且随访3年的疗效及安全性分析结果显示，无论患者既往治疗次数，伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)组患者均有生存获益；既往只进行过1次一线治疗的患者伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)的ORR是既往接受过1次以上治疗患者的2倍。

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

　　伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)作为CLL/SLL一线用药最成熟的数据来自PCYC1102研究，该研究入组141例CLL患者，伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)单药ORR为89%，5年PFS率为92%。伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)被FDA正式批准为一线药物治疗CLL则基于RESONATE-2研究，该研究评估了伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)对照苯丁酸氮芥对269例65岁以上初治CLL患者的疗效。伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)组ORR、PFS率均显著优于苯丁酸氮芥组，5年PFS率分别为70%和12%，5年总生存（OS）率分别为83%和68%。此外，伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)可以改善存在17p-、TP53突变、IGHV未突变和11q-等高危因素的CLL/SLL患者的生存预后。

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