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尼拉帕尼(niraparib)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对妇科癌症卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变使用才有效,但尼拉帕尼不同,不论患者是否存在BRCA突变,都能带来显著获益。得益于优异的临床数据,目前,尼拉帕尼已被美国、欧洲和中国香港的药品监管部门批准上市,用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗。同时,尼拉帕尼也是美国国家综合癌症网络(NCCN)指南推荐的PARP抑制剂之一。那除了疗效,尼拉帕尼还有别的特殊之处吗?
当然,除了这些,尼拉帕尼还有一些独特优势。(1)兼容性好,受食物/药物的影响小:尼拉帕尼具有独特的代谢途径,属于羧酸酯酶代谢途径,而大部分药物为CYP3A代谢途径,因此与其他药物的相互作用风险较低。比如,尼拉帕尼可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外,不会影响正常饮食,也不会被葡萄柚、西柚水果(CYP3A代谢途径抑制剂)影响药效,药物兼容性好。
(2)药代动力学好,一天一次就够了:临床数据显示,尼拉帕尼(niraparib)具有良好的溶解性和高通透膜性,生物利用度高达73%,在人体的半衰期长达36小时,每天服用一次就能维持很好的血药浓度。(3)减量后对疗效影响小:在临床试验中,尼拉帕尼的起始剂量是300mg,后来有些患者由于各种原因(比如副作用)需要调整剂量,降到200mg甚至100mg。临床数据显示,这种剂量调整并没有明显影响疗效。据了解,去年12月12日,国家药监局才受理了尼拉帕尼的上市申请,所以尼拉帕尼在国内上市还需要一段时间,有需要的患者可联系靶向药物。
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