阿帕他胺与恩杂鲁胺，阿帕他胺是靶向药吗

时间：2022.09.24作者： 浏览次数：307

阿帕鲁胺（apalutamide,又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。

　　阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局（FDA）提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。

　　2020年8月14日，阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌（7.1%）已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展，非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕鲁胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕鲁胺更是改写历史，成为首款用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）的药物。

　　阿帕鲁胺和恩杂鲁胺的区别：

　　阿帕鲁胺和恩杂鲁胺（Enzalutamide,又译为：恩扎卢胺）都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。

　　阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当，但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！