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鲁比卡丁是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与人体细胞DNA双螺旋共价结合。这个RNA聚合酶II是很牛的,人类细胞的编码基因都是由它负责转录,对于正常人来说,它可是精密调控而且高效的;可对于肿瘤患者而言,RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,这时鲁比卡丁就派上了用场,它可以抑制RNA聚合酶II的过度活化,不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程,而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程,从而杀死癌细胞。
本部分安全性数据来自B-005研究(PM1183-B-005-14,NCT02454972)中105例经治的小细胞肺癌患者,鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次,使用地塞米松和昂丹司琼预防恶心和呕吐,允许使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)二级预防。29%的患者治疗时间长于半年,6%的患者治疗时间超过一年。34%的患者发生严重不良反应,比例3%以上的有肺炎,中性粒细胞减少性发热,中性粒细胞减少,呼吸道感染,贫血,呼吸困难和血小板减少。2例(1.9%)患者因不良反应(周围神经病变和骨髓抑制)永久停药。
30.5%的患者因不良反应暂停鲁比卡丁,常见原因为中性粒细胞减少和白蛋白减少。25%的患者因不良反应减量,常见原因为中性粒细胞减少,中性粒细胞减少性发热和乏力。最常见(≥20%)不良反应为白细胞减少,淋巴细胞减少,乏力,贫血,中性粒细胞减少,肌酐升高,ALT升高,血糖升高,血小板减少,恶心,食欲下降,肌肉骨骼疼痛,白蛋白减少,便秘,呼吸困难,低钠,AST升高,呕吐,咳嗽,低镁和腹泻。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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