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什么是依鲁替尼以及它是如何起作用的?
依鲁替尼是一种处方药,用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂,用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。
成人用量:胶囊 140 毫克
剂量注意事项 – 应按照以下方式给出:
慢性淋巴细胞白血病 /小淋巴细胞淋巴瘤
适用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),包括未接受过治疗或曾接受治疗的患者; 对于在 17 号染色体上携带缺失的 患者(del 17p CLL)也表明,这与对标准治疗的不良反应有关
每天一次口服420毫克(三个140毫克胶囊),直至出现不可接受的毒性或疾病进展
与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用
依鲁替尼每天口服420毫克加苯达莫司汀和利妥昔单抗,每28天一次,最多6个周期,直至疾病进展或不可接受的毒性
套细胞淋巴瘤
适用于接受过至少1次治疗的患者的套细胞淋巴瘤
每天一次口服560毫克(四个140毫克胶囊)
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
Waldenström 巨球蛋白血症
适用于Waldenström巨球蛋白血症(WM)的所有治疗方法,这是一种罕见的惰性非霍奇金淋巴瘤(B细胞淋巴瘤)
每日一次口服420毫克(三粒140毫克胶囊)
边缘区淋巴瘤
适用于需要全身治疗且至少接受过1次抗 CD20 治疗的患者的边缘区淋巴瘤(MZL)
每天一次口服560毫克(四个140毫克胶囊)
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量修改
中断或停止治疗
任何非血液学毒性3级或更高级别的中断性治疗,感染或发热 3 级或更高的中性粒细胞减少症,或4级血液学毒性
一旦毒性已经解决为1级或基线(恢复),以起始剂量(指示特异性)重新启动依鲁替尼
如果毒性再次发生,减少1粒胶囊剂量(140毫克/天)
根据需要可以考虑第二次减少剂量140mg
如果这些毒性在2次剂量减少后持续存在或复发,则停止使用
CYP3A抑制剂
避免与强或中等CYP3A抑制剂共同给药,并考虑CYP3A抑制较少的替代药物
同时使用强效CYP3A抑制剂(ritonavir,indinavir,nelfinavir,saquinavir,boceprevir,telaprevir,奈法唑酮)不建议使用
短期使用(7天或更短)的强CYP3A抑制剂:考虑中断依鲁替尼,直到不再需要CYP3A抑制剂
与中度CYP3A抑制剂(氟康唑,地瑞纳韦,红霉素,地尔硫卓,阿扎那韦,阿瑞吡坦,安普那韦,fosamprenavir,克唑替尼,伊马替尼,维拉帕米,葡萄柚产品和环丙沙星)共同给药:每日减少剂量至140毫克
CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂使依鲁替尼血浆浓度降低约10倍
避免同时使用强CYP3A诱导剂(卡马西平,利福平,苯妥英,圣约翰草)
考虑具有较少CYP3A诱导的替代药剂
肝功能损害
轻度(Child Pugh A级):每日口服140毫克
中度至重度(Child Pugh B类和C类):避免使用
儿科用药 未注明。
剂量考虑因素
套细胞淋巴瘤和边缘细胞淋巴瘤的适应症是基于总体反应率(两者都获得了FDA的加速批准); 尚未确定生存或疾病相关症状的改善。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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