阿扎鲁胺恩扎鲁胺治疗去势抵抗性转移性前列腺癌的临床疗效

　　恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，商品名为Xtandi ，该药为口服制剂。

　　恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。

　　尽管七十多年来，睾酮抑制疗法已成为转移性前列腺癌初期的治疗标准，最近的疾病分子水平的研究进展提供了令人信服的证据，表明雄激素受体仍然是整个疾病病程的主要促成因素。研究证实，化疗药物多西他赛能够为晚期前列腺癌患者带来生存获益，因此新一代雄激素通路抑制剂如阿比特龙和恩杂鲁胺获得了FDA的批准用于前列腺癌的治疗。

　　目前，为检验恩杂鲁胺用于未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌的疗效，研究人员进行了一项行业赞助的国际性Ⅲ期、随机、双盲、安慰剂对照试验，共招募了1717例患者。主要终点是影像学无进展生存率（PFS）和总生存率。

　　应用恩杂鲁胺治疗的时间较安慰剂长（中位时间分别为16.6 和4.6个月），而且第12个月的随访结果显示，恩杂鲁胺组影像学PFS更高（65% vs. 14%；风险降低81%；风险比，0.19；P=0.001），死亡风险降低29%（风险比，0.79；P=0.001）。恩杂鲁胺的耐受性很好，最常见的临床相关不良反应是疲劳和高血压。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的不良反应以及针对特殊人群使用的说明介绍？

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