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坦西莫司是一种mTOR(哺乳动物西罗莫司靶蛋白)的抑制剂。其与细胞内的一种蛋白(FKBP12)结合,而蛋白药物复合物可抑制控制细胞分裂的mTOR的活性,对mTOR活性的抑制作用导致肿瘤细胞生长停滞在G1期。当mTOR被抑制,其磷酸化P3激酶/AKT通路中mTOR下游靶蛋白p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在肾细胞癌细胞株体外研究中,坦西莫司可抑制mTOR的活性,导致缺氧诱导因子HF1和HIF2a和血管内皮生长因子水平降低。
坦西莫司的注意事项
1、最终稀释液应在6小时内给药。
2、坦西莫司静脉滴注时间为30至60min,每周1次。最好用输液泵确保药物静脉滴注准确。
3、静脉滴注容器材料应由玻璃,聚烯烃或聚乙烯制成,以避免药物损失和萃取DEHP.静脉滴注器应配合适的过滤器,不含DEHP或PVC,若使用了含PVC的给药装置,确保不含有DEHP成分,输液线路应配置不大于5m孔径的过滤器以确保大于的颗粒不被输入。如果给药装置没有过滤器应在药品进入血管前增加聚醚砜过滤器(如终端过滤器)。可用不同的孔径范围从0.2ym到5gm的终端过滤器,不推荐终端和线内过滤器同用。
4、稀释液含吐温80,其能增加从PVC萃取DEHP的速率。应考虑到在稀释和给药时,包括接触PVC容器后的贮藏时间等坦西莫司未稀释时不应直接加入至水性溶液中。直接加入至水性溶液将导致药物沉淀。加入静脉滴注溶液前应先与稀释液混合。建议坦西莫司与稀释液混合后,于氯化钠注射液中给药。未曾评估坦西莫司在其他静脉滴注溶液中的稳定性。未曾评估与其他药物或营养药物于氯化钠注射液中混合的稳定性,应避免上述情况。坦西莫司在酸或碱中均可降解,应避免与能改变溶液pH的药物合用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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