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卢比卡丁(lurbinectedin)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。卢比卡丁(lurbinectedin)在体外抑制人单核细胞活性,并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。
FDA批准Zepzelca,基于一项开放标签、多中心、单臂II期单药治疗篮式研究的数据。该试验共入组105例铂敏感和铂耐药复发性小细胞肺癌(SCLC)成人患者。
研究者评估的结果显示,lurbinectedin单药治疗复发性SCLC的总缓解率(ORR)为35%、中位缓解持续时间(DOR)为5.3个月;独立审查委员会(IRC)评估的ORR为30%、中位DOR为5.1个月。
主要通过静脉注射给药,给药剂量为3.2mg/m2,每21天为一个给药周期直至疾病进展或出现不可耐受毒性。最常见(≥20%)的不良反应白细胞减少症、淋巴细胞减少症、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐增加、丙氨酸转氨酶增加、血糖水平升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、呕吐、咳嗽、血镁水平降低和腹泻等。
注射之后可能出现的状况:1. 血细胞计数减少。包括中性粒细胞减少和血小板减少。一些中性粒细胞减少的患者可能会发烧或全身感染(败血症),甚至导致死亡。您的医生应在您每次接受卢比卡丁的治疗之前进行血液检查,以检查您的血细胞计数。如果您出现以下症状,请立即就医:发烧或任何其他感染迹象、疲劳、异常瘀伤或出血、皮肤苍白。2. 肝脏问题。肝功能检查结果升高在卢比卡丁中很常见,也可能很严重。您的医生应在开始使用ZEPZELCA之前和治疗期间进行血液检查,以检查您的肝功能。如果您出现肝脏问题的症状,请立即就医,包括:食欲不振、恶心或呕吐。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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