阿帕替尼靶向药物，阿帕替尼抗肿瘤的作用机制

时间：2022.09.27作者： 浏览次数：506

　　拉帕替尼是一种新型的靶向抗癌药物。能够同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。

　　拉帕替尼目前获批适应症主要是针对于乳腺癌的治疗。2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。

　　临床试验纳入40例HER2阳性转移性乳腺患者，试验评价了口服拉帕替尼HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性。其中36例（90.0%）在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月。结果显示：患者部分缓解10例（25.0%），疾病稳定21例（52.5%），疾病进展9例（22.5%）；客观缓解率为25.0%，40例患者的中位无进展生存期为6.0个月。