安罗替尼阿帕替尼靶点区别，阿帕替尼与安罗替尼靶点

时间：2022.09.27作者： 浏览次数：1696

安罗替尼是我国自主研发的小分子多靶点、口服酪氨酸激酶抑制剂，在国内获批上市，已先后取得非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）和软组织肉瘤的治疗适应证。安罗替尼在临床得到广泛应用，为众多患者带来获益，那么，小分子多靶点药物安罗替尼有哪些优势？

　　1、抑制多靶点：VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit 等

　　①它针对的是肿瘤细胞本身的几条致命通路——针对驱动基因通路，将它们都一一封闭。

　　②抑制肿瘤细胞，又抑制肿瘤血管生成：因为单单压制肿瘤生长，肿瘤细胞会分泌一些拯救自己的因子，造成血管网密集的补偿，这样肿瘤得到供血后，它就疯狂的再增殖起来，形成耐药肿瘤。

　　③封闭血管靶向：抑制血管内皮细胞上的受体如 VEGFR、PDGFR、FGFR 等。这三个酪氨酸激酶受体及相应的配体在血管生成过程中发挥了重要作用：VEGF 能让细胞增殖，FGF 和 PDGF 让血管内皮细胞趋化运动到肿瘤附近去、形成新生血管，让血管的周细胞去覆盖，形成一个血管的完整结构。

　　2、给药方式：连2停1（结合药代动力学特点）

　　安罗替尼的血药达峰时间是在给药后 4 到 11 个小时，半衰期大概是 90 个小时左右，连两周停一周这种给药方式可使血药浓度稳定维持在治疗窗之内。试验证明采用该给药方案的治疗是既安全又有效，特别是对于三线患者而言，连用 2 周，停用一周的给药方式耐受性更好，并且安罗替尼是口服药物，使用方便，可提高患者生活质量，同时无显著性毒性。

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