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阿法替尼由bringer Ingelheim公司开发,并于2013年7月在美国获得批准,商品名为Gilotrif.FDA批准的阿法替尼适应症包括:转移性非小细胞肺癌,一线治疗,非耐药EGFR突变;转移性鳞状非小细胞肺癌,铂治疗之后进展;铂类治疗失败之后作为二线单药治疗头颈部鳞状细胞癌复发和或转移。
2013年9月阿法替尼获准在欧盟上市,2014年1月在日本上市,2017年2月在中国上市(商品名吉泰瑞)。阿法替尼是一种苯胺基喹唑啉化合物,其活性丙烯酰胺基不可逆地共价结合到EGFR和HER2的半胱氨酸残基(cys773和cys805)激酶结构域。此外,egfr-her2介导的肿瘤细胞信号转导被阻断,抑制了肿瘤细胞的增殖和转移,加速了肿瘤细胞的凋亡。
同时,阿法替尼对gefitinib和erlotinib耐药的T790M突变仍然有效,可以逆转EGFR-TKIs的获得性耐药。大量临床试验表明,阿非他尼能显著延长晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期(PFS),改善其健康状况,提高生活质量。如何服用阿法替尼?
吃东西会影响药物疗效,所以应该空腹服用,饭前一小时或饭后两小时服用,取一整片250毫升的水。医生会告诉患者一次吃几片,一天吃几次,并告诉患者什么时候应该停止服药,患者不要擅自增加服药剂量和次数,在医生规定的用药时间之内,无特殊情况不得擅自停药。
如果忘了吃药,患者该怎么办?如果忘记吃药,患者需要及时补药。如果补药和下一次服药间的间隔少于12小时,则不要再服用,直接等下一次吃药就行了,患者一定不要因为服用药物而过量服用。
避免服用中药(包括非处方药)后咨询其他药物。特别是服用胺碘酮、奎尼丁、维拉帕米、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、免疫抑制剂(环孢素、他克莫司)、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、利福平、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、圣约翰草等会影响该药在血液之中的浓度,患者应慎用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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