瑞戈非尼可用于索拉非尼治疗失败后的新选择

时间：2021.11.09作者： 浏览次数：257

雷戈非尼是一种新型多靶点抗癌药物。其靶点众多，随机超过12个：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、TIE-1、TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV 600、KIT、RET、PDGFR、FGFR等。肝癌是全球第二大常见的癌症死亡原因，主要由乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)感染、酒精性或脂肪性肝病或肝硬化引起。随着现代人饮酒过量和一些不健康的生化方法，如高糖高脂饮食，肝癌的发病率大大增加。在世界卫生组织数据库(WHO癌症死亡率数据库)中，我利用国际癌症研究机构开发的全球癌症负担数据库、肿瘤登记数据和国家人口统计数据，对2025年和2040年全球肝癌人群进行了预测。我们可以看到，全球范围内肝癌患者的数量都在增加，而且增长速度并不乐观。因此，开发治疗肝癌的有效药物迫在眉睫。

有这么多目标，里戈菲尼注定不会平凡。与他以前的索拉菲尼相比，里戈菲尼没有太大变化。它只是在索拉非尼的分子式中增加了一个F原子，但它是对这样一个F原子的优化。拜耳已经发展了12年。添加的F原子大大提高了瑞格非尼的生物活性，为其提供了减少剂量、提高治疗效果的机会。因此，瑞格非尼的生物利用度远高于索拉非尼。

事实上，瑞格非尼在美国已经被批准用于晚期结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤的其他治疗失败。然而，瑞格非尼在肝癌治疗中的临床应用一直在进行中。最新结果显示，瑞格非尼对索拉非尼治疗后出现耐药性(失败)的晚期肝癌患者有显著疗效。索拉非尼作为21世纪以来唯一的肝癌靶向药物，很可能会被瑞格非尼替代。在2016年世界胃肠癌大会上，拜耳公布了瑞加非尼治疗肝癌的全球多中心III期临床试验结果，瑞加非尼已成功用于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌的治疗。

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