Paranapanelperampanel能显著降低癫痫发作频率？

中国约有900万癫痫患者，其中约60%受到部分性发作癫痫的影响，而约有40%的部分性发作癫痫患者需要加用治疗，约有30%的癫痫患者使用现有的抗癫痫药物不能控制病情。癫痫的药物治疗仍然有很大的缺口。2019年12月1日，卫材研发的创新型抗癫痫药呲仑帕奈正式在中国上市，成为中国癫痫治疗领域首个且唯一非竞争性AMPA受体拮抗剂。该药适用于成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者（伴有或不伴有继发性全面性癫痫发作）的加用治疗。12月31日，呲仑帕奈正式通过药检，开出第一张处方，为国内广大癫痫患者及其家属带来了福音。

　　呲仑帕奈是由卫材筑波研究所研发的一种创新性抗癫痫药物。它是一种高选择性、非竞争性的 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂，可通过靶向抑制突触后膜 AMPA 受体，诱导的胞内钙离子增加，从而减少神经兴奋性。呲仑帕奈与突触后膜上的AMPA受体非竞争性结合，从而抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，发挥抗癫痫作用。且在谷氨酸水平升高时不会被谷氨酸取代，能够维持拮抗AMPA受体的作用并且保持通道关闭，从而使药物作用时间更长、效果更持久。

　　两大随机对照双盲的多中心研究推动了呲仑帕奈在美国的获批上市。304号研究纳入了388例12岁及以上，使用了1-3种抗癫痫药却仍有癫痫发作的患者，随机使用8mg、12mg及安慰剂。结果发现，癫痫频率降低的中位百分比分别为21.0%（安慰剂）、26.3%（8mg呲仑帕奈）及34.5%（12mg呲仑帕奈），两组呲仑帕奈相比安慰剂的差异均有统计学意义（p<0.05）。305号研究则纳入了386例12岁及以上，曾经使用过至少两种抗癫痫药，现在仍在使用1-3种抗癫痫药却仍有癫痫发作的患者。主要终点为28天时癫痫发作频率减少≥50%的患者比例，结果发现，使用安慰剂、8mg、12mg呲仑帕奈的患者，有效比例分别为14.7%、33.3%及33.9%，具有统计学意义。

　　此外，与之类似，2015年发表的306号随机对照双盲的多中心研究则对呲仑帕奈用于原发性全面强直-阵挛性癫痫发作（PGTC）的效果进行了探索。结果发现呲仑帕奈相比安慰剂显著减少28天内PGTC的发作频率，安慰剂组为38.4%，呲仑帕奈组为76.5%。虽然目前呲仑帕奈仅被批准用于部分性发作患者（伴有或不伴有继发性全面性癫痫发作），但该药未来或许会进一步拓展新适应症。

　　呲仑帕奈于2012年经FDA批准在美国上市，美国神经病学学会成员Jacqueline French MD医生这样评价道，“对于约三分之一的癫痫患者而言，药物或无法停止癫痫或药物副反应太大，而呲仑帕奈会成为我们治疗难治性癫痫的有力武器”。2018年美国神经病学及癫痫协会发布了临床实践指南更新，认为呲仑帕奈能够有效减少难治性成人部分癫痫的发作频率（证据等级：A）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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