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依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌。2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病(CLL)。2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL。2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。
依鲁替尼(Ibrutinib)后续还在不断扩展治疗领域,除已经批准的适应症外,目前还将至少10多种疾病作为治疗开发目标,包括滤泡性淋巴癌(FL)、弥漫性大B细胞淋巴癌(DLBCL)、多发性骨髓癌(MM)、边缘区淋巴癌(MZL)、小淋巴细胞淋巴癌(SLL)、急性淋巴细胞淋巴癌(ALL)等。
除血液系统恶性疾病外,依鲁替尼(Ibrutinib)还在尝试自免疫疾病,如风湿性关节炎、红斑狼疮等,包括其他罕见病例,如移植物抗宿主病等。
适应症:
依鲁替尼(Ibrutinib)是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:
(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;
(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
这些适应证是根据总缓解率,尚未确定生存或疾病相关症状改善。
BTK抑制剂依鲁替尼(Ibrutinib)用法与用量是怎么样的?
1. CLL/SLL:口服,420mg 每天一次(单药或与苯达莫司汀/美罗华联用);直至疾病进展或不可接受的毒性。
2. CLL/SLL(含17p缺失):口服,420mg 每天一次;直至疾病进展或不可接受的毒性
3. 套细胞淋巴瘤,经治:口服,560mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性
4. Waldenström macroglobulinemia:口服,420mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性
常见副作用:
头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肌肉痛、关节痛等
临床试验中,在接受过治疗的CLL患者中,总反应率为58.3%,缓解持续时间为5.6-24.2月;套细胞淋巴瘤,总反应率位65.8%,缓解持续时间为17.5月。
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