替尼类靶向抗肿瘤药物的名称和结构，靶向药恩曲替尼

　　罗氏的恩曲替尼是一种小分子ROS1/ALK/TRK酪氨酸激酶抑制剂，2019年8月16日，恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。剂型：口服胶囊100/200mg,获批适应症：治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　恩曲替尼口服后经5-7小时达到血药浓度峰值，半衰期20-22小时。连续口服2周后到达稳态血药浓度，约第1天的2倍。空腹服用恩曲替尼或同服质子泵抑制剂（奥美拉唑等）会显著降低血药浓度。恩曲替尼主要通过肝酶CYP3A4代谢。肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼恩曲替尼药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而恩曲替尼可以通过血脑屏障。专家组展开另一项研究，截至2018年5月31日，共有355例患者接受了恩曲替尼的治疗，其中134例ROS1融合阳性NSCLC用于安全性分析，53例ROS1融合阳性NSCLC用于疗效分析。客观有效率为77.4%，中位无进展生存期19.0月，中位总生存期未达到，颅内有效率为55%，颅内中位缓解持续时间12.9月。恩曲替尼耐受性良好，ROS1组的3级不良反应比例为30.6%，4级不良反应比例为3.7%，没有发现5级不良反应，33.6%的患者因不良反应减量，4.5%的患者因不良反应永久停药。

　　恩曲替尼针对不同肿瘤的疗效如何？在2019年6月召开的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，研究人员发布了恩曲替尼治疗多种癌症的临床试验数据，非常惊艳。该临床试验的对象是54名NTRK基因突变的癌症病人，涉及的癌症种类包括肉瘤、乳腺癌、肠癌等，其中22%的患者出现了癌症脑转移。另外还有53名携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者，其中43%有脑转移。最后治疗的结果是：

　　对于NTRK基因突变患者：54位患者中，有31位患者肿瘤明显缩小，客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%。对于ROS1基因突变患者：53位肺癌，41位患者肿瘤明显缩小，客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。

　　也就是说，对于有NTRK基因突变的癌症，恩曲替尼的有效率是57%；对于ROS1基因突变的非小细胞肺癌，恩曲替尼的有效率为77%。并且，恩曲替尼对于已经出现癌症脑转移的患者，效果同样显著。结论可以看出不限癌种的抗癌药恩曲替尼疗效显著，这对患者们来说是一个新的选择，新的希望。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ENTRECTINIB)药品简介

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