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巴瑞克替尼(Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2.JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症以及自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3要高出100倍。
【巴瑞克替尼(Baricitinib)适应症和用途】
巴瑞克替尼是JAK抑制剂,适用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)的成年患者。
除类风湿性关节炎外,巴瑞克替尼对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等在临床中也有极好的治疗效果。
【巴瑞克替尼(Baricitinib)剂量和给药方法】
1.成人口服每日一次,每次2mg;该药物可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARDs联合使用。
2.配合强有机阴离子转运体3抑制剂(如probenecid)的剂量调整为1 mg/日。
3.若患者出现严重感染,应中断治疗,直至感染得到控制。
近期,礼来制药公司与合作伙伴Incyte制药公司宣布:欧盟委员会已批准口服JAK抑制剂巴瑞克替尼(Baricitinib)一个新的适应症:可以用于治疗适合系统治疗的中度至重度特应性皮炎成人患者。
巴瑞克替尼的活性药物成分为baricitinib,这是由Incyte制药公司发现的一种口服JAK1/JAK2抑制剂,由礼来制药公司通过Incyte的许可进行开发。尤其值得一提的是,巴瑞克替尼是获得监管批准治疗特应性皮炎的第一个JAK抑制剂,与此同时也是治疗特应性皮炎的第一个口服药物。
这次新适应症获批,是由于巴瑞克替尼治疗特应性皮炎的3期BREEZE-AD临床开发项目的积极数据,包括了:
(1)巴瑞克替尼治疗中重度特应性皮炎患者的2项单药研究BREEZE-AD1和BREEZE-AD2;
(2)巴瑞克替尼联合局部皮质类固醇治疗对环孢素无效、不耐受或有禁忌症的中重度特应性皮炎患者的联合研究BREEZE-AD4;
(3)巴瑞克替尼联合局部皮质类固醇治疗中重度特应性皮炎患者的联合研究BREEZE-AD7.
所有的研究都达到了主要终点:作为单药疗法以及联合标准护理局部皮质类固醇时,和安慰剂作比较,巴瑞克替尼十分明显的改善了疾病严重程度、有更高比例的患者皮损获得了完全清除。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:巴瑞克替尼(BARICITINIB)用于治疗斑秃的效果显著?
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