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依维莫司是神经内分泌肿瘤治疗的两大类靶向药物中mTOR受体抑制剂的代表,但是在临床上不少医生对于这个药物的使用缺乏经验。
依维莫司的治疗靶点及作用机制,依维莫司的临床研发历程以及奠定依维莫司在神经内分泌肿瘤治疗地位的系列重要临床试验,在此基础上国际国内各大临床指南对依维莫司的推荐;依维莫司临床使用的毒性管理以及患者优选,以及mTOR受体抑制剂的未来研究方向。
2011年5月,美国FDA批准依维莫司治疗不可切除的、局部晚期或转移的胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)。
2016年2月,美国FDA批准依维莫司治疗无法切除的、局部晚期或转移的进展性、分化良好、非功能性的胃肠道(GI)或肺源性神经内分泌肿瘤(NET)。
神经内分泌肿瘤是起源于神经内分泌细胞的肿瘤,这类细胞遍布全身各处,并且可以产生多种激素。因此,神经内分泌肿瘤可以发生在体内任何部位,但最常见于胃、肠、胰腺等消化系统器官。
依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶,位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白(FKBP-12)结合后再与mTOR复合物1 (mTORC1)结合形成抑制复合物,从而抑制mTOR激酶活性。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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