抗菌药物的药代动力学，氟康唑药代动力学

泊沙康唑属于三唑类抗真菌药，由原先灵葆雅公司研发，2005年以口服混悬液制剂经美国食品药品监督管理局批准后上市。随后，又相继推出肠溶片、注射剂。目前经我国批准上市的只有泊沙康唑口服混悬液和肠溶片。

　　泊沙康唑作为新一代三唑类抗真菌药物，抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比，泊沙康唑抗菌谱更广，抗菌活性较强，耐受性好，在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治疗领域适用范围广泛。

　　泊沙康唑与其他三唑类抗真菌药物作用机制相似，主要通过抑制CYP450依赖的14α-脱甲基酶进而抑制麦角甾醇的合成，导致真菌细胞膜的生物合成障碍，细胞膜通透性改变，从而抑制真菌生长。

　　泊沙康唑主要在胃部溶解，在十二指肠部位吸收。剂型不同，泊沙康唑的吸收也会有差异。混悬液口服后3h达血药峰浓度(Cmax)，7~10d达稳态血药浓度。泊沙康唑肠溶片口服后达峰时间为4～5h，其包衣由pH值敏感聚合物稳定剂赋形剂组成，可限制泊沙康唑在胃中的低pH值释放，并在小肠的中性pH值释放泊沙康唑，可显着提高药物吸收，空腹条件下，泊沙康唑肠溶片与混悬剂相比，生物利用度提高了3倍。而泊沙康唑注射剂无吸收过程，几乎在注射完毕时即可达血药峰浓度，适用于不能耐受口服剂型的患者。

　　既往研究表明泊沙康唑混悬液与食物同服后，其药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)比空腹给药增高近3～4倍，而泊沙康唑肠溶片主要在肠道释放并吸收，故其体内吸收受食物影响较小。泊沙康唑混悬液的吸收随胃液pH值的升高或胃肠蠕动的增加而降低。而泊沙康唑肠溶片体内吸收几乎不受胃液pH值与胃肠道蠕动影响。

　　泊沙康唑血浆蛋白结合率高达98%，具有良好的组织渗透性，表观分布容积1774L，可广泛分布于全身。该药可经过肝脏二磷酸尿苷葡萄糖苷酶(UDP-葡糖苷酶)系统代谢为无生物活性的代谢产物，后经肠道P糖蛋白-ATP依赖的细胞膜转运蛋白，从细胞内排出。泊沙康唑半衰期约为35h，规律使用6～7d后达稳态浓度，77%泊沙康唑主要以原型药物经粪便排泄，其余以代谢产物经肾排泄。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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