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卡博替尼(Cabozanix)是一种针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂,还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境,相信大家对此并不陌生。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。
1. 治疗甲状腺髓样癌卡博替尼通过多靶点发挥作用显示更好的疗效,实验表明,卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%。
2.治疗晚期肾癌卡博替尼作为新型分子靶向抗癌药物在晚期肾癌患者的临床应用中获得良好的疗效:用临床常用药依维莫司为对照组,卡博替尼可使患者总生存期延长29.7%。用一线治疗药物舒尼替尼作为对照组,有效46% VS 18%,无进展生存期8.2 VS. 5.6个月,更重要的是总生存期30.3 VS. 21.8个月。
3. 治疗肝癌(hepatocellular carcinoma, HCC)接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%,客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。接受过索拉非尼治疗的晚期HCC患者,卡博替尼组的中位生存期达到了11.3个月,而安慰剂组为7.2个月,效果明显。在2018年9月,CHMP对卡博替尼作为单药治疗提供了积极意见,该治疗用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的成人的HCC。
目前Erdafitinib是FDA首个也是唯一被批准用于一线化疗失败后的转移性尿路上皮癌的二线治疗FGFR3基因改变的抑制剂,它作用于FGFR3的激酶区域,阻断其对肿瘤细胞的作用。该药的客观缓解率达40%,中位总生存期达13.8 个月,这样的结果在二线治疗中是相当不错的。
从卡博替尼(Cabozanix)治疗尿路上皮癌患者试验中5名可评估的患者中有3名(60%)的患者影像学骨转移灶缓解率为60%;13名患有罕见组织学类型膀胱肿瘤或上尿路肿瘤的患者的客观反应率为50%。可以看出其卡博替尼(Cabozanix)在晚期尿路上皮癌和罕见泌尿生殖系统恶性肿瘤中的治疗前景广阔,也期待其联合或者免疫取得更多的阳性结果,早日获批!
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