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恩杂鲁胺有三大亮点:AR高亲和力、能阻止AR入核,能阻止AR结合DNA.恩杂鲁胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。
有专家组为了检验恩杂鲁胺用于未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌的疗效,研究人员展开进行了一项行业赞助的国际性Ⅲ期、随机、双盲、安慰剂对照试验,共招募了1717例患者。主要终点是影像学无进展生存率(PFS)和总生存率。应用恩杂鲁胺治疗的时间较安慰剂长(中位时间分别为16.6 和4.6个月),而且第12个月的随访结果显示,恩杂鲁胺组影像学PFS更高(65% vs. 14%;风险降低81%;风险比,0.19;P=0.001),死亡风险降低29%(风险比,0.79;P=0.001)。恩杂鲁胺的耐受性很好,最常见的临床相关不良反应是疲劳和高血压。
恩杂鲁胺 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。恩杂鲁胺储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C),XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。 接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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