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安罗替尼和厄洛替尼同样是针对肺癌的靶向药,安罗替尼单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,在开始安罗替尼治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。与厄洛替尼相比,安罗替尼治疗肺癌有两大独有优势:
1、抑制多靶点:VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit 等。安罗替尼是一种多靶点药物:①它针对的是肿瘤细胞本身的几条致命通路——针对驱动基因通路,将它们都一一封闭。②抑制肿瘤细胞,又抑制肿瘤血管生成:因为单单压制肿瘤生长,肿瘤细胞会分泌一些拯救自己的因子,造成血管网密集的补偿,这样肿瘤得到供血后,它就疯狂的再增殖起来,形成耐药肿瘤。③封闭血管靶向:抑制血管内皮细胞上的受体如VEGFR、PDGFR、FGFR 等。这三个酪氨酸激酶受体及相应的配体在血管生成过程中发挥了重要作用:VEGF能让细胞增殖,FGF和PDGF 让血管内皮细胞趋化运动到肿瘤附近去、形成新生血管,让血管的周细胞去覆盖,形成一个血管的完整结构。
2、给药方式:连 2 停 1(结合药代动力学特点)。在试验过程中,我们发现这个药物的血药达峰时间是在给药后 4 到11 个小时,半衰期大概是90 个小时左右,连两周停一周这种给药方式可使血药浓度稳定维持在治疗窗之内。试验证明我们采用该给药方案的治疗是既安全又有效的,特别是对于三线患者而言,连用 2 周,停用一周的给药方式耐受性更好,并且安罗替尼是口服药物,使用方便,可提高患者生活质量,同时无显著性毒性。
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