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特立氟胺(teriflunomid)原研药是由赛诺菲研发的一种氢乳清酸脱氢酶抑制剂,具有具有免疫调节作用,能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。2012年9月在美国批准用于治疗成人复发型MS,商品名为Aubagio,2013年9月被EMA批准用于治疗成人复发-缓解型MS,2018年7月在国内被批准用于治疗复发型MS,商品名为奥巴捷,成为我国首个获批上市的口服DMT药物。
多发性硬化(MS)是一种严重、终身、进行性、致残性的中枢神经系统脱髓鞘疾病。根据病程,MS可分为四型,即复发缓解型(RR)、继发进展型(SP)、原发进展型(PP)和进展复发型(PR),其中复发缓解型最常见,约占85%。据统计,全球约有2000多万MS患者,国内大约有3万多确诊MS患者。
经过多项临床研究表明,特立氟胺口服时吸收迅速,空腹时其单剂量使健康受试者的血药浓度平均达峰时间为1—2小时,生物利用度接近100%。饭后服药会延迟特立氟胺的吸收,但是空腹和饭后服用特立氟胺的血药浓度相似。特立氟胺主要经肝代谢,通过原药的形式经胆汁、肾脏排出,正常情况下,其血浆清除率很低,平均8个月血药浓度会降至0.02。而由于个体差异,某些患者的消除会达2年之久。
临床研究表明:特立氟胺治疗MS效果比较好,不仅可以显著降低MS的年复发率,还可以降低残疾进展风险。在2018年之前,我国MS患者的治疗手段几乎都是以注射给药为主,这很大程度上限制了MS患者的应用人群,大大降低了长期用药的依从性。
特立氟胺凭借口服优势,使用方便,仅需每天口服一次。目前该药已在全球超过70个国家和地区获批,超过85000名多发性硬化患者在使用该药物,弥补了之前MS治疗药物依从性差的问题。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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