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通用名称:阿法替尼/妥复克
产品品名:XOVOLTIB
[阿法替尼适应症]
阿法替尼(妥复克)适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
[阿法替尼用法用量]
阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用(妥复克) GILOTRIF.
[阿法替尼不良反应]
阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、馕炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼(妥复克)最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
[阿法替尼注意事项]
(1) 腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF.
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF.
(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF.如被诊断儿D终止GILOTRIF.
(4) 肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF.
(5)角膜炎:在0.8%患者中发生。
(6) 胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
[阿法替尼作用机制]
阿法替尼(妥复克)为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发, 所以同时抑制多个ErbB家族成员(如EGFR, HER2, ErbB3及ErbB4), 能较有效地中断下游信息传导。
于癌细胞中,ErbB家 族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制:受体变异(例如:肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如:乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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