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凡德他尼是一种人工合成的苯胺喹唑啉类化合物,是一种口服小分子多靶点丁酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞中的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,并可选择性抑制其他酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。一期临床研究表明,剂量限制毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐和无症状的QT间期延长。毒副作用与剂量有关。在300毫克/天时,患者耐受性良好,最大耐受剂量为300毫克。期临床研究涉及多种疾病。目前,万德他尼治疗非小细胞肺癌的临床试验正在中国进行。1.晚期非小细胞肺癌003号研究比较了万德他尼300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对168例一线或二线化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者的疗效。与吉非替尼相比,凡德他尼明显提高有效率,延长无病生存期,分别为8%和1%,11.9周和8.1周(p=0.01),临床试验中,如果患者病情进展或不能耐受毒性,允许改变治疗方案。结果显示,使用吉非替尼替代万得替尼的患者疾病控制率为14%,而使用万得替尼替代吉非替尼的患者疾病控制率达到32%。从万德替尼到吉非替尼的中位总生存期估计为6.1个月,从吉非替尼到万德替尼的中位总生存期估计为7.4个月。0007研究正在进行中,其目的是评估万德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)卡铂(AUC=6)一线治疗、B-期非小细胞肺癌的疗效。初步结果显示,万得他扎平联合传统化疗药物治疗非小细胞肺癌未明显增加3-4度的不良反应。2.46名未接受紫杉醇蒽环类化疗的转移性乳腺癌患者接受了万德他尼(100 mg或300 mg)。44例可评价患者无客观疗效。两组各有一名患者病情稳定24周。作者认为单用凡德他尼对复发耐药乳腺癌疗效有限,但耐受性良好。3.治疗18例化疗或造血干细胞移植失败的晚期多发性骨髓瘤患者。口服万得替尼(100mg)3 ~ 29.4周后,球蛋白或尿M蛋白无改善,毒副作用可耐受。常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等。但QT间期无明显变化。4.甲状腺髓样癌经甲状腺癌治疗后发病率低,具有遗传性。无论放疗、联合化疗还是内分泌治疗无效,预后都很差。研究0008是一项正在进行的开放性II期研究,旨在评估万德他尼治疗晚期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和副作用。在11名可评估患者(接受至少3个月的万德他尼300 mg/d)中,2名患者出现PR,9名患者出现SD。此外,血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别下降72%和25%。目前认为万德他尼主要作用于肿瘤细胞的靶点RET酪氨酸激酶,RET可以促进肿瘤细胞的生长和存活。40%的散发性和100%的遗传性甲状腺髓样癌RET基因过度表达。
凡尔坦尼的合成路线有哪些?
基本情况:中文名Vandertani,别名4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474ZACTIMA英文名vandetanib英文别名Zactima凡德他尼;n-(4-溴-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺;万德他尼用于研究;ZD 6474;卡西诺。443913-73-3合成路线:1。以甲醛和N-(4-溴-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-(哌啶-4-基甲氧基)喹唑啉-4-胺为原料合成了凡德他尼,产率约为85%;2.以甲醛和4-((4-(4-溴-2-氟苯基氨基)-6-甲氧基喹唑啉-7-酰氧基)甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯为原料合成了范德坦,产率约为91%。更多路线和参考可以参考http://baike.molbase.cn/cidian/30513
范德塔尼价格
凡德他尼卡普瑞沙规格:300mgX30片制造商:阿斯利康凡德他尼卡普瑞沙是首个被批准用于治疗甲状腺髓样癌的药物。2011年,阿斯利康开发的Caprelsa (vandetanib)被FDA批准用于治疗不能手术的成年晚期甲状腺髓样癌患者。Caprelsa vandetanib是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其靶点主要包括VEGF受体和EGF受体。Caprelsa还能抑制某些类型甲状腺癌的RET酪氨酸激酶活性。万得替尼目前尚未在中国上市,但已获准在美国和欧盟国家上市。患者应在国外购买或通过其他方式购买。
凡德塔尼的印度海关代码是什么?
基本情况:中文名Vandertani,别名4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474ZACTIMA英文名vandetanib英文别名Zactima凡德他尼;n-(4-溴-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺;万德他尼用于研究;ZD 6474;卡西诺。443913-73-3印度海关编码(HS-Code): 29339900摘要:29339900。仅含氮杂原子的其他杂环化合物。一般关税336010.0%。
什么是Vandertani,它有什么用?
基本情况:中文名Vandertani,别名4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474ZACTIMA英文名vandetanib英文别名Zactima凡德他尼;n-(4-溴-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺;万德他尼用于研究;ZD 6474;化学文摘社编号443913-73-3分子式C22H24BrFN4O2分子量475.35400物理化学性质:外观性质白色固体闪点279.3C熔点240-243C密度1.406沸点538.2c在760mmhg vandetanib用途:抗肿瘤原料。
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