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艾乐替尼(Alectinib)是酪氨酸激酶抑制剂，可通过阻止ALK和RET蛋白的磷酸化来抑制它们。与克唑替尼相比，艾乐替尼对ALK的抑制作用强5倍，并且抑制许多与克唑替尼耐药相关的次级突变体。艾乐替尼具有很好的血脑屏障渗透性，血脑脊液中的浓度几乎等于血浆中艾乐替尼的浓度。最常见的不良反应是便秘（32％），疲劳（30％），肌痛（22％）和周围水肿（24％） 。
也因此，在肺癌的NCCN指南上，ALK阳性的一线治疗上已赫然变成克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼并行的铁三角模式，而艾乐替尼(Alectinib)以绝对的优势获得了优先使用的专家推荐！
当然，精彩还未结束，那些二线的布加替尼、三线的劳拉替尼、以及广谱的ensartinib都在默默地进行着ALK一线的临床试验，以他们在后线中的强劲趋势及药物属性，获得比艾乐替尼更长的PFS数据也不是不可能欧，未来三年真得值得期许。
转归临床，目前能让患者实际获益的药物艾乐替尼(Alectinib)值得大家的关注。二代ALK-TKls迎头赶上，三代紧随其后，挑战克唑替尼一线地位，艾乐替尼(Alectinib)有望成为一线治疗新标准。最后祝所有ALK的患者朋友能在新药浪潮中活得长长久久。
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