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作用机理。克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑蒂尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
在特殊人群中的使用。 (1)妊娠期用药:当给予妊娠妇女克唑蒂尼时可能致胎儿危害。忠告克唑蒂尼 对胎儿潜在的危害。(2)哺乳期用药:因为在哺乳喂养婴儿存在不良反应的潜能,接受克唑蒂尼治疗期间或最后给药完成后的45 天不要进行哺乳喂养。(3)生殖潜能女性和男性:当给予妊娠妇女克唑蒂尼可能致胎儿危害,忠告有 生殖潜能妇女用克唑蒂尼治疗期间和最后剂量后共至少45天采取有效避孕措施;因为存在遗传毒性潜能,忠告有生殖潜能女性伴侣的男性在接受克唑蒂尼治疗期间和最后给药完成后的最少90天需采取有效避孕措施;根据在动物中生殖器官发现,克唑蒂尼在生殖潜能的女性和男性中可能致生育力减低。暂不清楚对生育能力的影响是否可逆。(4)儿童用药:尚未在儿童患者中确定克唑蒂尼的安全性和疗效。 详情请访问 克唑替尼
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