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索坦(舒尼替尼)靶点众多,例如VEGFR-1、-2、和-3,PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R,FLT-3和RET。其中索坦舒尼替尼的2个重要靶点是血管内皮生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。这两个靶点主要是控制癌细胞的血管生成,肿瘤细胞无法成功生成血管,从而抑制癌细胞增殖。
舒尼替尼最常见的是用于治疗晚期肾细胞癌,在索坦上市的13年里,期间索坦已被100多个国家批准用于肾细胞癌,肺癌,肝癌,胰腺癌,M5型白血病,胸腺癌等多种实体瘤的治疗。并且实际在患者身上所作用的效果也是相当显著的。尤其是晚期肾癌的治疗中,明显改善了患者的生活质量,以及大大延长了患者的生存期。服用索坦舒尼替尼效果最好的患者,延长生存期达到40多个月。临床试验显示,索坦与干扰素相比,无进展时间从5.2个月提升至12月,提升115%,肿瘤缓解明显,从12%提升至47%,使晚期肾细胞癌患者生存期从13个月延长至27个月以上,并显着改善患者生活质量。
索坦(舒尼替尼)的用法用量
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
索坦(舒尼替尼)的剂量调整
安全性和耐受性
对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg,最低剂量为 25mg。
对于胰腺神经内分泌瘤,根据患者个体的安全性和耐受性,以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。
根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。
CYP3A4 强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的药物。如果必须与CYP3A 4强抑制剂合并使用,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg 每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌),25 mg,每日一次 (胰腺神经内分泌瘤)。
CYP3A4 诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4 诱导剂合并使用,应考虑增加本品的剂量,最大剂量不应超过87.5mg,每日一次(胃肠间质瘤和肾细胞癌),62.5 mg,每日一次 (胰腺神经内分泌瘤) 。如果增加本品剂量,应仔细监测患者的毒性反应。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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