胃肠间质瘤治疗瑞派替尼，胃肠道间质瘤 瑞派替尼

胃肠道间质瘤治疗，首款4线治疗新药蛋白激酶抑制剂瑞普替尼片剂上市。就在2020年5月15日，美国FDA宣布，批准蛋白激酶抑制剂瑞普替尼片剂上市，成为首款专门4线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)的创新疗法。此药的适应症为GIST成年患者，他们已经接受过3种以上蛋白激酶抑制剂疗法，其中包括伊马替尼(imatinib)。

　　死亡风险降低85%，总生存期达15.1个月！

　　早在2019年6月，美国FDA就已授予瑞普替尼快速通道资格认定，用于治疗先前已接受过伊马替尼(商品名：格列卫)、舒尼替尼(商品名：索坦)及瑞戈非尼(商品名：拜万戈)治疗的晚期GIST患者。

　　此次批准主要是基于INVICTUS III期临床研究数据。最后研究结果显示，瑞普替尼能够改善四线及四线以上GIST患者的无进展生存期，耐受性总体较好。

　　1、无进展生存期(PFS)

　　与安慰剂相比，接受瑞普替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险降低了85%，mPFS为6.3个月，而安慰剂组为1.0个月。

　　2、总生存期(OS)

　　与安慰剂相比，接受瑞普替尼治疗的患者死亡风险降低了64%，mOS为15.1个月，而安慰剂组为6.6个月。

　　胃肠间质瘤不可怕，5款获批药物齐上阵

　　胃肠道间质瘤(GIST)属于少见的间叶组织肿瘤，占所有胃肠道恶性肿瘤的 0.1%～3%，发病率为1～1.5/10万。在患有胃肠间质瘤的人中，最常见的部位是胃和小肠，但也可能在胃肠道内或附近的任何地方发现。对于如果无法通过手术完全切除肿瘤或肿瘤已转移，靶向治疗是一种标准治疗方法。

　　目前，高达85%的GIST肿瘤在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)和KIT这两个基因突变之一。最常见的为KIT激酶约占75%~80%，其次是PDGFRα约占5%~10%。

　　这些突变导致异常KIT和PDGFRA蛋白的产生，从而驱动癌症。这两种蛋白质通常可以通过伊马替尼和类似的药物来关闭，这些药物会阻止蛋白质的活性。

　　瑞普替尼选择性结合PDGFRA和KIT蛋白，在实验室研究中，该药物可与所有测试的突变PDGFRA蛋白结合并抑制其在癌细胞中的活性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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