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2012年12月帕纳替尼获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML)，以及对既往TKI治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。
帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。
帕纳替尼是T315I突变的唯一抑制剂，一项单臂、开放标签、全球多中心的临床试验证明了帕纳替尼的显著治疗效果。在分析时，试验随访的中位时间是37.3个月，所有正在进行的患者(133人，CP-CML患者110人、AP-CML患者20人、BP-CML患者3人)、最低随访时间为48个月。CP-CML患者、AP-CML患者、BP-CML患者、Ph+ALL患者的中位治疗时间分别为32.2个月、19.4个月、2.9个月、2.7个月。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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