恩克拉芬尼对黑色素瘤的治疗效果显著吗？

时间：2022.10.03作者： 浏览次数：348

　　黑色素瘤属于一种皮肤癌，大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（BRAF）基因600位上的突变，故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态，使下游的细胞信号（RAS/RAF/MEK/ERK）通路也持续激活，无法控制细胞生长。

　　黑色素瘤的主要原因是皮肤色素含量低的人暴露于紫外线（UV）。紫外线可以来自太阳，也可以来自其他来源，例如晒黑设备。大约25％来自痣。那些痣很多，有受感染的家庭成员的病史以及免疫功能差的人处于更大的危险中。许多罕见的遗传缺陷，如干性色素干燥也增加了风险。诊断是通过活检和分析任何有潜在癌变迹象的皮肤病变。

　　康奈菲尼是抑制上游BRAF激酶活性的BRAF抑制剂，与它联合的Binimetinib在这信号通路中抑制下游细胞信号MEK蛋白的活性，为MEK抑制剂2018年6月27日，康奈菲尼获得美国FDA批准，可联合Binimetinib用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600E或BRAFV600K突变的成年患者。

　　康奈菲尼的获批基于III期COLUMBUS临床试验结果。康奈菲尼+Binimetinib的联合疗法的治疗效果比传统的维莫非尼（Vemurafenib）单药治疗提高近2倍（中位无进展生存期：14.9个月vs7.3个月；中位总生存期：33.6个月vs 16.9个月）。该组合方案为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了新希望，并已获得美国和欧盟的批准。

　　另外，2020年4月8日，康奈菲尼获得FDA批准，与Cetuximab(西妥昔单抗)联合，用于治疗后病情进展的BRAF V600E突变型转移性结直肠癌患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：康奈菲尼(ENCORAFENIB)可靶向治疗突变型转移性结直肠癌患者吗？

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