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Xalkori(英文商品名xalkori,Crizotinib)是辉瑞公司开发的一种腺苷三磷酸竞争性多靶点蛋白激酶抑制剂,用于抑制间位/ALK/活性氧。事实证明,克汀病对人体有显著的临床效果。肿瘤患者ALK、活性氧和金属蛋白酶激酶活性异常。
过去,癌症的主要治疗方法是放疗和化疗。但是放化疗对人体的伤害很大,副作用也很难承受。因此,癌症的靶向药物治疗日益突出。比如很多肺癌患者开始选择塞德里克治疗疾病,放弃了放化疗。专家说,它在疗效和安全性方面远远优于放疗和化疗。
肺癌脑转移是影响现有ALK抑制剂疗效的最关键因素。脑转移瘤的治疗益处对于提高ALK突变非小细胞肺癌患者的整体生存率具有重要意义。研究表明,30%的ALK阳性非小细胞肺癌患者会有脑转移,60%的接受克唑替尼治疗后病情恶化的非小细胞肺癌患者(主要是由于耐药性)会有脑转移。这表明第一代ALK抑制剂在脑转移治疗中无效。
虽然第二代ALK抑制剂的血脑屏障通过率高于第一代ALK抑制剂,对脑转移的治疗也显示出积极的效果,但现有的ALK抑制剂药物远远不能满足治疗要求,这就对下一代ALK抑制剂对脑转移患者开展临床研究提出了新的要求。当然,非小细胞肺癌患者不仅要注意脑转移,还要注意肝转移和骨转移。
目前获批的ALK抑制剂均为进口药,主要包括克唑替尼、塞来替尼、艾乐替尼(阿列替尼、安沙替扎)、布加迪布和氯雷他定,其中克唑替尼为第一代ALK抑制剂,塞来替尼、艾乐替尼和布加迪布为第二代,氯因ALK抑制剂种类较多,患者应根据实际情况选择合适的药物。
克唑替尼药物详情
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