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PAPR是一种与单链DNA损伤修复密切相关的核酶，BRCA1/2是重要的卵巢癌易感染基因，缺失它的肿瘤细胞其同源性重组修复功能出现损害，PARP抑制剂对BRCA突变的癌细胞具有较高选择性的杀伤力，且不对正常细胞产生影响。PARP-1抑制剂可抑制SSBs修复，且对BRCA1/2突变的卵巢癌细胞具有明显抑制作用。因此，卢卡帕尼作为PARP抑制剂在治疗卵巢癌方面有着不错的效果。
Ⅱ期临床AREL2试验研究了卢卡帕尼对204名卵巢癌患者的疗效。有BRCA基因突变患者的平均无病情加重存活时间为9.4个月，生物标记物阴性者为3.7个月，临床效果十分显着。有BRCA基因突变患者82%(32/39)达到实体瘤治疗效果评价标准RECIST和肿瘤标记物CA-125测定的有效标准，只达到 RECIST有效反应者为69%(27/39)，疾病控制率为73%；生物标记物阴性患者疗效较差，只有21%(13/62)达到实体瘤治疗效果评价标准 RECIST和肿瘤标记物CA-125测定的有效标准，而仅 RECIST达到有效反应者为13%(8/62)，疾病控制率为39%。此药耐受良好，最常见不良反应是疲乏无力、恶心和贫血。对3、4级副作用，调整剂量即可解除，无因为副作用而停药者。
卢卡帕尼治疗晚期高级别、铂敏感的卵巢癌，即使对BRCA基因野生型的病友，也是有一定作用的；当然，卢卡替尼治疗的优势，在BRCA突变、或者同源重组修复缺陷的病人中，更明显。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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