盐酸厄洛替尼是靶向药吗，吉非替尼是哪个靶点的靶向药物

时间：2022.10.04作者： 浏览次数：484

　　肺癌是恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的一种。我国每年新增加肺癌患者约 40～50 万，死亡 50～60 万，死于癌症的患者里面有四分之一是死于肺癌。严重威胁着人们的健康与生命。肺癌主要分为小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)，其中约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)。目前非小细胞肺癌的治疗已经进入了“个体化”治疗阶段，高效、低毒、耐受性好、有效性高及用药方便的靶向药物正在逐渐取代传统细胞毒性药物，成为非小细胞肺癌治疗的一线药物。

　　非小细胞肺癌中导致细胞调控异常的最常见的原因就是EGFR突变（我国约40%的非小细胞肺癌患者在确诊时携带EGFR突变）。EGFR是表皮生长因子受体HER家族成员之一。EGFR的异常表达与肺癌的发生发展密切相关，一是EGFR的高表达引起下游信号传导的增强；二是突变型EGFR受体或配体表达的增加导致EGFR的持续活化，导致受体下调机制的破坏、异常信号传导通路的激活。应用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），能特异性抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性，阻断EGFR介导的细胞内异常信号传导通路，促进肿瘤细胞凋亡。

　　目前第一代EGFR-TKI包括厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼，那临床应用中应该如何选择这三种小分子靶向药呢？小编试着归纳整理三者的区别，以方便大家在日常工作中合理用药。

　　一、适应症

　　药物分子结构上，厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，三者适应症相同，适用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　（1）一线或维持使用于晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗时，必须对患者的EGFR突变进行评估，选用经过国家药品监督管理局批准的检测方法检测到敏感突变（肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先）。

　　（2）治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。

　　（3）在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。

　　二、用法用量

　　厄洛替尼需要空腹服用。吉非替尼、埃克替尼可以空腹，也可与食物同服。

　　厄洛替尼、吉非替尼如果漏服一次，患者应在记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则不应再服用漏服的药物。不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量）。