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阿维普替尼是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。与已批准的多激酶抑制剂相比，阿维普替尼对KIT和PDGFRA的选择性明显高于其他激酶。
此外，阿维普替尼经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT,这是大约95%的系统性肥大细胞增多症(SM)患者中的一种常见疾病驱动因素。临床前研究表明，阿维普替尼能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V,并具有最小的脱靶活性。
阿维普替尼是第一个被批准用于胃肠道间质瘤的精准疗法，也是唯一一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。在对GIST分子基础日益了解的基础上，这项里程碑开创了这种疾病的精确医学新时代。我们期待它在今后的临床试验中再创佳绩，为更多癌症类型患者造福。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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