瑞戈非尼是口服小分多激酶抑制剂，瑞戈非尼药理作用

时间：2022.10.05作者： 浏览次数：553

　　英文名称：Regorafenib

　　剂型及规格：片剂：40mg

　　适应症：

　　1.用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗

　　2.用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败或不耐受晚期 GIST 的三线治疗药物

　　产品优势介绍：瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，是BAYER公司继索拉菲尼以后开发的新一代口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在2013年被FDA批准用于治疗胃肠间质瘤。原研于2017年获批在中国上市。该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用。除了能够抑制KIT和PDGFRA激酶靶点以外，瑞戈非尼还能作用于RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP等靶点。瑞格菲尼针对伊马替尼或舒尼替尼治疗失败的晚期 GIST 的Ⅱ期研究显示出很好的效果，临床受益率（完全缓解、部分缓解、疾病稳定≥16 周）为 79%，中位 PFS 为 10 个月。

　　与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。瑞戈非尼的上市给患者带来了显著提升的临床生存获益。

　　胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumor,GIST）是胃肠道常见的间叶源性肿瘤，起源于 Cajal 间充质细胞（Interstitial Cells of Cajal,ICC），占软组织肉瘤的1/5.国外报道 GIST 的年发病率为百万分之七，国内报道 GIST 的年发病率为1.28/10万，虽然低于国外，但是随着对于 GIST 的认识不断加深及诊断技术的进步，发病率呈逐年上升趋势。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信！

　　更多药品详情请访问瑞戈非尼