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新生血管能为肿瘤生长提供氧和营养素，通过抑制血管生成能够抑制肿瘤发生、发展和转移，从而达到治疗的目的。VEGF/VEGFR是一组影响血管生成的重要的配体和受体，其在多种肿瘤细胞表面过度表达。近年来致力于通过抑制VEGF与VEGFR结合阻断下游通路的激活，抑制新生血管的生成，从而抑制肿瘤生长。目前抗血管生成的靶向药物主要包括：贝伐珠单抗、重组人源化内皮抑制素（恩度）、雷莫芦单抗。
贝伐珠单抗
贝伐珠单抗是一种重组的人源化单克隆抗体，可以选择性地与人血管内皮生长因子（VEGF）结合，并抑制VEGF与其位于内皮细胞上的受体-Flt-1和KDR相结合。通过使VEGF失去生物活性而减少了肿瘤血管的生成，从而抑制肿瘤的生长。
雷莫芦单抗
雷莫芦单抗是一种重组IgG1单克隆抗体，它可以与胞外结构阈的血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）结合，阻断VEGF与其受体的结合，从而达到抑制肿瘤新生血管生成，减少肿瘤组织的血供，达到抑制肿瘤生长、转移的目的。
重组人血管内皮抑制素（恩度）
重组人血管内皮抑制素是我国学者自主研发生产出来的一种特异性抑制血管内皮细胞增殖和肿瘤增长的Ⅰ类新药。恩度通过特异性作用于新生血管内皮细胞，并抑制其迁移、诱导其凋亡，从而发挥抗血管生成作用；另外，恩度还能通过调节肿瘤细胞表面血管内皮生长因子的表达及蛋白水解酶的活性，多靶点发挥抗血管生成作用，间接导致肿瘤休眠或缩退。
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