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坦西莫司(temsirolimus,Torisel)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,探讨坦西莫司治疗转移性肾细胞癌的效果。最佳疗效:PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。
主要不良反应包括:皮疹、瘙痒、指甲改变、发热、口腔溃疡、高血糖、胆固醇和甘油三酯升高等。1例患者发生了V度间质性肺炎。临床试验显示,坦西莫司(Torisel)治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。坦西莫司对索拉非尼或舒尼替尼失败的患者的疗效值得进一步研究。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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