劳拉替尼替代药，劳拉替尼用法用量

时间：2022.10.06作者： 浏览次数：538

　　考虑到洛拉替尼在治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌中的重要性，处理洛拉替尼副作用的能力对于最大限度发挥其治疗潜力至关重要。本文对近期发表的几篇国外文献进行了总结，结合洛拉替尼说明书整理成9张表格，以进一步完善临床治疗和管理手段，为医疗从业人员和患者/家属提供更加全面的参考。

　　洛拉替尼（PF-06463922，通用名：Lorlatinib,商品名：LORBRENA）是一种可逆的强效第三代酪氨酸激酶抑制剂，对ALK和ROS1（c-ros原癌基因1酪氨酸激酶）具有很高的选择性。它针对ALK耐药突变被研发，包括常见的G1202R突变，在克唑替尼基础上通过生成大环化合物以提高中枢神经系统(CNS)的穿透性，与非大环结构相比，具有更好的代谢稳定性和较低的P-gp外排倾向。

　　洛拉替尼具有良好的CNS穿透性，即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。根据1期和2期数据，洛拉替尼于2018年11月2日获得FDA加速批准，用于克唑替尼（Crizotinib）和后续至少一种其他ALK抑制剂，或以阿来替尼（Alectinib）或塞瑞替尼（Ceritinib）作为第一种ALK抑制剂后进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者。

　　推荐剂量

　　洛拉替尼有25毫克和100毫克片剂供应。推荐剂量为口服100毫克，每天一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　剂量调整