吉泰瑞giotrif马来酸阿法替尼片，吉瑞泰阿法替尼片

肺癌是我国恶性肿瘤中的头号杀手，发病率和死亡率居高不下，使得医生和患者都很头痛。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的 80%～90%。NSCLC 的形成与多种驱动基因突变密切相关。其中最常见的是 EGFR 突变，常见于女性和不吸烟者，其中亚洲人群突变率达 50%。在精准医学时代，靶向治疗已成为驱动基因阳性 NSCLC 治疗的一线选择。即所谓「众矢之的，靶药言欢」。

　　目前对于 EGFR 突变的晚期 NSCLC,一线治疗有多种 EGFR-TKI 可供选择，包括一代的吉非替尼和厄洛替尼；二代的阿法替尼和三代的奥希替尼。可靶向药种类繁多，吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼等…… 各种「替尼」患者听得头都晕了，到底哪款药更适合且更有效呢？下面就来重点介绍一下「阿法替尼」的一线应用情况。毕竟阿法替尼身为一个堂堂的「二代靶向药」，却有着「超一代」功效。

　　阿法替尼是一种口服的、不可逆的、ERBB 家族受体阻滞剂，能够阻断 HER1（ERBB1）、HER2（ERBB2）、HER4（ERBB4）的信号，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。2013年7月阿法替尼在美国上市，之后陆续在全球70多个国家获批用于治疗 EGFR 突变的晚期 NSCLC 患者。2016年4月美国FDA和欧盟批准阿法替尼用于经铂为基础的化疗治疗后进展的晚期肺鳞癌患者的二线治疗。2017年2月在我国上市，获CFDA批准用于 EGFR 突变阳性肺癌患者的一线治疗，以及肺鳞癌患者的二线治疗。《2018 中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南》明确推荐阿法替尼作为Ⅳ期 EGFR 突变 NSCLC 患者的一线治疗选择（1 类证据）。

　　阿法替尼的服用方法：推荐剂量是 40 mg 口服 每天 1 次，餐前至少 1 小时或餐后 2 小时服用，直至疾病进展或无法耐受。

　　阿法替尼作为第二代 TKI 中首个获批的不可逆 ERBB 家族受体阻断剂，其临床效果和安全性一直备受人们关注。

　　阿法替尼 VS 化疗：一线治疗肺癌疗效可观

　　在2012年ASCO会议上公布了LUX-Lung 3的研究结果：阿法替尼相较标准化疗可显著延缓疾病进展。LUX-Lung 3是一项大规模、随机、开放标记的全球III期临床试验，旨在比较阿法替尼与标准化疗（培美曲塞和顺铂）作为一线治疗应用于EGFR突变的IIIb期或IV期NSCLC患者的疗效。该研究共纳入 345名EGFR突变阳性的NSCLC患者。研究结果显示，阿法替尼组患者的无进展生存期(PFS)为11.1个月，而标准化疗组（培美曲塞/顺铂）则为6.9个月。值得重视的是，在EGFR敏感突变（del19 和 L858R）患者中，阿法替尼组的PFS为13.6个月，而化疗组则为6.9个月。在与治疗相关的不良事件中，阿法替尼组的停药率为8%，而化疗组为12%。

　　在2013年ASCO会议上，公布了III期临床研究LUX-Lung 6，该研究比较了EGFR突变阳性的晚期肺腺癌亚洲患者一线治疗阿法替尼与吉西他滨/顺铂的疗效和安全性。研究结果显示，与化疗组相比，阿法替尼组的中位PFS明显延长（11 个月 vs 5.6 个月）；此外，阿法替尼组的客观反应率（66.9% vs 23%）、疾病控制率（92.6% vs 76.2%）均较高在所有晚期肺腺癌亚洲患者中，阿法替尼组与化疗组的药物相关不良反应（≥ G3）分别为 36%、60.2%。在EGFR突变阳性的晚期肺腺癌亚洲患者中，LUX-Lung 6 是最大的前瞻性研究，这一研究为阿法替尼优于标准化疗提供了更进一步的临床证据。LUX-Lung3/6是阿法替尼对比化疗的随机对照研究，两项研究均表明，在总体人群中，阿法替尼组和化疗组中位总生存相仿 。其中在携带 del19 的患者中，阿法替尼组的总生存均优于化疗组；而在 Leu858Arg 突变患者中，阿法替尼组未见优于化疗组。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)治疗肺癌患者的疗效怎么样？

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