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乳腺癌患者需要检查是否表达雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体-2(也叫作HER2),以判断癌组织的生长速度、扩散的可能性以及最有效的治疗。其中,雌激素受体和孕激素受体常常合称为激素受体(HR),如果检测表明激素受体阳性(HR+),则说明癌组织中激素受体表达过度,癌组织可能较快增长,患者可以接受内分泌治疗来控制肿瘤的生长速度。大约72%的乳腺癌患者为HR+/HER2-型,她们需要有效的疗法来缓解疾病。
2019年5月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了新药阿培利司(Piqray)片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用,治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体(HR+),人表皮生长因子受体2 (HER2-),PIK3CA突变,接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。FDA还批准了Qiagen的therascree PIK3CA RGQ PCR Kit伴随诊断测试,以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。液体活检的筛选试验结果为阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。
阿培利司是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂,在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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