ALK肺癌靶向药物布加宾布里格替尼的临床研究数据

一项实验结果显示，ALK靶向药布吉他滨对治疗无效和难治性转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者都有很强的全身和颅内疗效。这种强效和高选择性的第二代ALK抑制剂的疗效和耐受性使其成为晚期ALK阳性NSCLC患者有吸引力的治疗选择。在III期ALTA-1 L试验中，在一线治疗中，每日一次180毫克的布吉他滨与每日两次250毫克的克唑替尼Crizotinib进行了比较。布吉替尼的12个月无进展生存率为67%，克唑替尼为43%。布吉替尼的客观反应率也很高，为71% VS 60%。

　　该研究还发现布吉他滨患者的颅内无进展生存期明显高于克唑替尼患者(24个月对5.5个月)。有趣的是，研究发现Brigatinib不仅能诱导现有中枢神经系统病变的缩小，从而改善基线上有中枢神经系统转移的患者的颅内无进展生存期;而且还能防止新转移的发生，与克唑替尼相比，改善基线上无颅内转移者的颅内无进展生存期。

　　在ALTA-1 L试验的最新分析中，发现接受两种药物的患者之间的不良事件是可比的，因为97%的布吉他滨患者和100%的Crizotinib患者报告了任何等级的不良事件。布吉替尼患者最常见的副作用是腹泻(49%)，肌酸激酶水平升高(39%)，以及恶心(26%)。另一方面，在克唑替尼患者中，这些副作用包括恶心(56%)、腹泻(55%)和呕吐(39%)。

　　2021年报告了ALTA-1 L试验的健康相关生活质量结果。值得注意的是，与克唑替尼相比，布吉替尼被发现显著推迟了EORTC QLQ-C30全球健康状况/QOL恶化的时间：中位数为26.74个月，而非8.31个月。与克唑替尼相比，布吉替尼的改善时间也更长。这是第一个在晚期ALK阳性NSCLC一线治疗中，相对于另一种ALK抑制剂而言，拥有健康相关生活质量改善的ALK抑制剂。

　　此前，FDA根据ALTA第二阶段研究的结果批准了布吉他滨，该研究对克唑替尼难治性ALK融合阳性NSCLC患者进行了90毫克和180毫克日剂量的药物治疗。该研究发现90毫克剂量的客观反应率为45%，180毫克剂量为54%。两种剂量的中位反应时间分别为13.8和11.1个月，而研究者评估的无进展生存期分别为9.2个月和12.9个月。

　　2020年更新数据显示，接受90毫克的患者的中位总生存率为29.5个月，接受180毫克的患者为34.1个月。有可测量基线脑转移的患者，90毫克和180毫克剂量的颅内客观反应率分别为42%和67%。研究还发现，两个治疗组的最新安全状况都是可以接受的，并与以前的报告一致。

　　布吉他滨是一种口服的、强效的和选择性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，被美国FDA和欧洲医药局批准用于治疗ALK阳性NSCLC患者在一线使用克唑替尼后出现的疾病进展，最近还用于未经治疗的患者。现有研究显示，布吉他滨的疗效和耐受性使其成为治疗晚期ALK阳性NSCLC患者的极佳治疗选择，这种药物对现有的中枢神经系统转移提供了显著的活性，甚至可能有助于避免新的脑转移的发生。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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