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安杂鲁胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂,能减少增殖并诱导前列腺癌细胞死亡。于2012年8月获得美国FDA批准,用于已接受多西紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。
药物相互作用
(1)抑 制或诱导 CYP2C8 的 药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加安杂鲁胺的 AU C ,应避免合用 。若不可避免。则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价,应尽可能避免 。
(2)抑 制或诱导CYP3A4 的 药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC.CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ,因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ,因此也应避免合用 。
(3) 安杂鲁胺对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时,本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用,因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用,应进 行更多 的 IN R 监测。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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