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胃癌作为全球最常见的恶性肿瘤,胃癌的转移的预后仍然很差,中位总生存期不超过一年。阿帕替尼是一种新型口服小分子抗血管生成制剂,适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃或胃-食管结合部腺癌患者。阿帕替尼为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于细胞内VEGFR-2,同时抑制受体酪氨酸激酶(RTK)如c – kit、RET和c - src.因此作用机制上的差异很可能会导致试验结果的不同转归。
阿帕替尼的疗效、耐受性和安全性已经在转移性/晚期胃癌的一项II期和III期研究中被评估,有小分子血管生成药物尼达尼布联合化疗治疗非小细胞肺癌的成功案例;一系列的临床前研究也表明阿帕替尼联合紫杉烷类、伊立替康、奥沙利铂和5-氟尿嘧啶等药物对胃癌、非小细胞肺癌和结直肠癌有一定的协同增效作用。
服用阿帕替尼大可能会出现血压升高的现象,血压升高大多出现在阿帕替尼服药后2周左右,多数程度较轻。一般通过应用降压药 可使血压得到良好控制。对于合并有蛋白尿的患者,一般推荐使用血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂。阿帕替尼在服药期间可造成心脏毒性,包括窦性心动过缓、部分ST-T改变、心率减慢、QT间期延长、急性心肌梗死等。因此,服药期间需定期检查心电图,若有胸闷、胸痛、心悸等症状,需及时就诊。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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