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吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
那么第二代靶向药吉泰瑞与第一代相比起来具有什么优势呢?
一、第一代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂,但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。第二代吉泰瑞除了抑制EGFR,它还可以抑制HER2的突变。并且吉泰瑞与EGFR的结合是不可逆的,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,吉泰瑞对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
二、在吉泰瑞与易瑞沙的临床试验组中,吉泰瑞显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着,治疗2年后,吉泰瑞组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。
三、吉泰瑞与特罗凯相比,在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明:吉泰瑞将癌症进展风险和死亡风险均降低19%,并可显着改善疾病控制率(51% vs 40%;P=0.002)、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上:第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展,而第三代靶向药物是被批准用于第一代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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