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Cabozantinib (卡博替尼胶囊,XL-184)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,由Exelixis和百时美施贵宝开发和上市。其对MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、KIT,FLT3,TEK均有抑制作用,使得该药物成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。
那么,长期服用靶向药卡博替尼(Cabozantinib)会有耐药性吗?
卡博替尼是一种靶向药物,靶向药物都具有一定的耐药性,但是个体差异不同,耐药时间也会不同,有数据显示,卡博替尼较少出现耐药,当患者连续服药卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。
卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药,可以很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
结果显示,卡博替尼中位总生存时间10.2个月,安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存期(mPFS)方面,卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,增加了一倍以上。两组客观缓解率分别为卡博替尼组4%和安慰剂组0.4%,因此,患者没有必要归于担心卡博替尼耐药。
就算耐药了,可以采取以下方法治疗:
对分化性甲状腺癌,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。
对肾癌患者使用卡博替尼耐药后,根据患者的情况,进行换药治疗,如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。
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