瑞戈非尼靶向药物，瑞戈非尼是靶向药还是化疗药

时间：2022.10.07作者： 浏览次数：668

瑞格菲尼又称为瑞戈非尼（Stivarga）于2017年8月27日扩大了FDA批准用途，包括曾接受过sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC或肝癌）患者。这是近十年来FDA首次批准的肝癌治疗方案。它是一种多靶点靶向药物。靶向药瑞格菲尼/瑞戈非尼(Stivarga)靶点有哪些？

　　瑞格菲尼（Stivarga）

　　瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

　　靶点如此之多，注定瑞格菲尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格菲尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性，让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。