奥希替尼的肺癌靶向药耐药了吗？什么意思？

奥希替尼已在中国获批用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或治疗后疾病进展的适应症，且经检测证实存在EGFR突变阳性局部区域。晚期或转移性成人非小细胞肺癌。

这是什么意思？也就是说，使用奥希替尼的肺癌患者需要同时满足以下4个条件：

1、存在EGFR基因突变

EGFR基因突变是肺癌患者最常见的基因突变类型之一。

2、抗第一代EGFR肺癌靶向药物

第一代EGFR肺癌靶向药物是大家最熟悉的易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、克美那（埃克替尼）。肺癌患者对这些靶向药物有耐药性，所以肺癌已经进展，需要更换靶向药物。

3、患者有基因突变

肺癌患者对第一代EGFR肺癌靶向药物耐药，最有可能是由于EGFR基因突变的继发突变，而最常见的继发突变为突变。奥希替尼最适合突变。

4、晚期肺癌

肺癌是已经转移的局部晚期或非小细胞肺癌，而且是成年人。

显然，这是将奥希替尼作为肺癌的二线甚至三线治疗。但在美国，奥希替尼已被批准用于肺癌的一线治疗。

奥希替尼远比易瑞沙和特罗凯有效

为什么奥希替尼在美国获批用于肺癌的一线治疗？这是因为奥希替尼的疗效远优于易瑞沙和特罗凯。

一项以EGFR基因突变为研究对象的500多名晚期肺癌患者（超过60%的亚洲人）的临床试验表明，在中位无进展生存时间（控制肺癌进展的时间）中，奥希替尼是18.9个月，易瑞沙和特罗凯是10.2个月，奥克替尼提高了整整8.7个月。

中位持续缓解时间（肺癌出现耐药的时间），奥希替尼为17.2个月，易瑞沙和特罗凯为8.5个月，前者是后者的2倍。

而且，奥希替尼的副作用明显小于易瑞沙和特罗凯。因此，可以说奥希替尼完全击败了易瑞沙和特罗凯。

奥希替尼对肺癌脑转移有效

EGFR基因突变的肺癌患者更容易发生脑转移，高达50%。过去，肺癌脑转移仅采用放疗和手术治疗。第一代EGFR肺癌靶向药物易瑞沙和特罗凯很容易被血脑屏障阻滞，无法进入大脑，因此对肺癌脑转移的效果很一般。奥希替尼可以突破血脑屏障进入大脑，对肺癌脑转移有较好的疗效。

临床试验表明，在肺癌脑转移患者中，奥希替尼一线治疗的中位无进展生存期达到15.2个月，而易瑞沙和特罗凯只有9. 6个月。即使是二线治疗，奥希替尼的效果还是不错的。中位无进展生存期为8.5个月，而化疗组只有4.2个月。

因此，奥希替尼对肺癌脑转移的作用非常突出。