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乳腺癌是威胁女性健康的头号杀手,晚期乳腺癌的情况更为严重。CDK属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK的不同功能,可以分为两类。一种CDK参与细胞周期调控,另一种CDK参与转录调控。CDK4/6抑制剂能有效阻断肿瘤细胞从G1期向S期的进展。在雌激素受体阳性(ER)乳腺癌中,CDK4/6过度表达,导致细胞增殖失控和恶性肿瘤。
CDK4/6和ER信号的双重抑制具有协同作用,可抑制G1 ER乳腺癌细胞生长,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。Palbociclib是FDA批准的第一个CDK4/6抑制剂。2015年2月3日,FDA在II期研究PALOMA-1的基础上,加速批准帕洛昔布联合来曲唑一线治疗绝经后ER /HER2-晚期乳腺癌。
2016年2月19日,帕博西尼和氟维司群联合治疗获得FDA批准,用于治疗对内分泌治疗耐药的HR /HER2-绝经后晚期乳腺癌。2018年7月31日,帕博西尼在中国当老板,他的商品名叫艾博信。在Pa Bosini获批在中国上市之前,Palbociclib已在全球86个国家和地区获批上市。
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