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拉罗替尼是一种有效的口服选择性抗癌药物,用于治疗原肌球蛋白受体激酶(TRKs)异常的癌症患者。越来越多的研究表明,编码TRK的NTRK基因可能与其他基因异常融合,从而导致生长信号,可能在人体许多部位引发癌症。拉罗替尼靶向TRK融合基因,这种基因很少出现在肉瘤纤维肉瘤和其他各种癌症中。
TRK融合是一种染色体异常,当一个NTRK基因(NTRK1、NTRK2、NTRK3)与另一个不相关的基因(如ETV6、LMNA、TPM3)异常连接时就会发生。这种异常导致不受控制的TRK信号,这可能导致癌症。TRK融合很少发生,但广泛发生于成人和儿童的各种实体瘤,包括肉瘤、纤维肉瘤和胃肠道间质瘤(GIST)。
成人实体瘤常用剂量
每日口服两次,每次100mg,直至病情进展或出现不可接受的毒性。
根据肿瘤样本中NTRK基因融合的存在,选择使用该药物治疗的患者。
用途:用于治疗具有以下特征的成人实体瘤患者:
-与神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,无已知的获得性耐药突变
-是转移性的或通过手术切除可能导致严重的发病率
-没有令人满意的替代治疗或治疗后进展
小儿实体瘤常用剂量
超过28天:
每天两次口服100毫克,直到疾病进展或毒性不可接受
每日两次口服100mg/m2,直至病情进展或毒性不可接受。
根据肿瘤样本中NTRK基因融合的存在,选择使用该药物治疗的患者。
用途:用于治疗患有下列实体瘤的儿童患者:
-与神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,无已知的获得性耐药突变
-是转移性的,或者通过手术切除可能导致严重的发病率
-没有令人满意的替代治疗或治疗后治疗
肾剂量调整
不建议调整。
拉罗替尼药品采购信息
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