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(,) 专门针对 KRAS G12C 的突变亚型。它具有很高的选择性。它可以与6000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,将其锁定和灭活。
2020 年 12 月 8 日,FDA 授予 (,) 突破性疗法称号,用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2021 年 5 月 29 日,美国 FDA 宣布加速批准 开发的(,)上市,用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌( )患者。
索托昔布联合曲美替尼治疗KRAS突变肺癌的效果如何?KRAS G12C 是一种特定的 KRAS 亚突变。第 12 个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有 KRAS 突变的 44%。其中以非小细胞肺癌腺癌最为常见,占14%。其次是大肠腺癌,占3~4%。该研究包括 18 名接受治疗的晚期 KRAS G12C 突变患者、18 名接受治疗的晚期肠癌 KRAS G12C 突变患者和 5 名晚期实体瘤中的 KRAS G12C 突变患者。
研究分为非小细胞肺癌患者合并肠癌患者,结果如下: 患者组:3名患者使用过抑制剂。索托拉昔每天一次,曲美替尼 2 mg 每天一次。客观有效率20.0%,疾病控制率86.7%,中位无进展生存期4.2个月。中位随访时间为 11 个月,该组中仍有 4 名患者。结肠癌患者组:每天一次,曲美替尼 1 或 2 mg 每天一次。客观有效率11.1%,疾病控制率83.3%,中位无进展生存期4.2个月。中位随访时间7.1个月,本组剩余3例患者。
两组均发生不良反应,分别为:3级及以上不良反应比例34.1%、42.4% 41例,无患者死于不良反应。由于不良反应,46.3%患者暂停或减少剂量,10名患者(24.4%)永久停药,其中2例停用索托拉西布,8例停用曲美替尼。如有需要,请咨询康必星海外医疗顾问:或扫码加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击展开阅读: (/) 是治疗 KRAS 突变肺癌患者的靶向药物吗?
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